Statyny – co to są, przeciwwskazania, skutki uboczne. Naturalne statyny

Powszechnymi problemami zdrowotnymi wielu państw na świecie, w tym również Polski, są choroby cywilizacyjne. Najczęściej są to choroby układu sercowo-naczyniowego, czyli miażdżyca tętnic, zawał serca oraz nadciśnienie tętnicze, których rozwój związany jest m.in. ze zbyt wysokim poziomem cholesterolu frakcji LDL we krwi. W celach leczniczych zaleca się stosowanie odpowiedniej diety natomiast, gdy modyfikacja stylu życia i sposobu odżywiania nie jest wystarczająco skuteczna, pacjentowi zaleca się stosowanie statyn.

 

Co to są statyny?

Historia statyn sięga 1976 r., kiedy zespół japońskiego biochemika Akiry Endo wyizolował pierwszą statynę z bakterii Penicillium citrinium. Obecnie w codziennej praktyce statyny zaleca się pacjentom, u których stwierdzono podwyższone stężenie cholesterolu frakcji LDL.

Statyny należą do grupy leków stosowanych w celu obniżenia stężenia cholesterolu we krwi, czyli leczenia hipercholesterolemii. Obecnie stosowane są następujące: atorwastatyna, rosuwastatyna, simwastatyna oraz lowastatyna. Ich działanie polega na odwracalnym hamowaniu HMG-CoA, jednego z enzymów biorącego udział w reakcji endogennej (wewnątrzustrojowej) produkcji cholesterolu w wątrobie człowieka. Zmniejszenie stężenia wewnątrzkomórkowego cholesterolu prowadzi do wzrostu aktywności receptorów LDL na komórkach wątroby, co skutkuje wzmożonym wychwytem cząsteczek cholesterolu frakcji LDL z krwi i spadkiem stężenia tej lipoproteiny w osoczu. Efektem stosowania statyn jest obniżenie następujących parametrów lipidowych: stężenia cholesterolu całkowitego i frakcji LDL, trójglicerydów oraz nieznaczne podwyższenie stężenia korzystnej frakcji cholesterolu HDL.

W zasobnej literaturze naukowej zwraca się ponadto uwagę na pozalipidowe, korzystne działanie statyn. Zaobserwowano, że statyny stabilizują blaszkę miażdżycową, obniżają przewlekły stan zapalny oraz stężenie c-reaktywnego białka (CRP). W przypadku pęknięcia blaszki miażdżycowej statyny hamują krzepnięcie krwi w miejscu pęknięcia blaszki miażdżycowej, poprawiają funkcję śródbłonka naczyń krwionośnych oraz zmniejszają stres oksydacyjny i rozszerzają naczynia krwionośne, dzięki czemu usprawniają przepływ krwi przez chore tętnice. Podkreśla się również rolę tej grupy leków w zmniejszeniu ryzyka zachorowania na Alzheimera u osób starszych, w leczeniu pacjentów z cukrzycą i zespołem metabolicznym oraz zapobieganiu wystąpieniu zaćmy i obniżaniu ciśnienia tętniczego.

Statyny – przeciwwskazania

Bezwzględnymi przeciwwskazaniami do stosowania statyn są następujące, poważne choroby wątroby: ostre wirusowe zapalenie wątroby, alkoholowa choroba wątroby, niewyrównana marskość wątroby, ostra niewydolność wątroby. Powinny być stosowane z ostrożnością u osób z chorobami nerek oraz u kobiet w ciąży.

Statyny – skutki uboczne

Generalnie stwierdza się, że statyny to bezpieczne w stosowaniu leki hipolipemizujące. Skutki uboczne stosowania tej grupy leków najczęściej związane są z funkcjonowaniem przewodu pokarmowego. Pacjenci stosujący statyny zgłaszają objawy takie jak wzdęcia, nudności, zaparcia oraz objawy dyspeptyczne (bóle brzucha). Bóle i zawroty głowy, wypadanie włosów, zaburzenia snu zdarzają się rzadko. Osoby stosujące przewlekle statyny powinny regularnie monitorować stężenie enzymów wątrobowych, ponieważ u jednego na stu pacjentów można obserwować wzrost ich stężenia w surowicy krwi.

Ze skutków ubocznych stosowania statyn wymienia się ponadto zaburzenia w prawidłowym funkcjonowaniu mięśni poprzecznie prążkowanych, czyli mięśni szkieletowych oraz mięśnia sercowego. Najczęściej wskazywanymi dolegliwościami są osłabienie siły mięśni (miopatie) oraz różnego rodzaju bóle mięśniowe (mialgie). Zgodnie z wynikami badań Bruckerta  mialgie dotyczą 7% pacjentów stosujących statyny.

 

Naturalne statyny

Statyny zasadniczo dzieli się na dwie grupy. Do grupy pierwszej należą substancje występujące w formie nieaktywnego proleku (np. simwastatyna), grupę drugą tworzą statyny w postaci hydroksykwasu (np. prawastatyna), które nie wymagają aktywacji. Statyny można również dzielić z uwagi na charakter chemiczny: rozpuszczalne w wodzie (hydrofilowe) i nierozpuszczalne w tym płynie (hydrofobowe) oraz pod względem ich pochodzenia na naturalne oraz syntetyczne. Naturalne statyny są produkowane w warunkach laboratoryjnych przez zmodyfikowane na potrzeby produkcji większej ilości substancji, grzyby szczepu Aspergillus tertrus. Substancjami pochodzenia naturalnego produkowanymi przez grzyby są lowastatyna i kompaktyna, natomiast ich pochodne, simwastatyna i prawastatyna − to półsyntetyczne produkty wytwarzane poprzez chemiczne modyfikacje naturalnie występujących cząsteczek.

Statyny stanowią wąską grupę leków hipolipemizujących, które wykazują ponadto korzystne działanie na obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, stabilizujące blaszkę miażdżycową, co zapobiega zawałom serca oraz poprawiają funkcjonowanie naczyń krwionośnych. Ich stosowanie jest bezpieczne, ale możliwe są objawy ze strony funkcjonowania przewodu pokarmowego oraz bóle mięśniowe.